4-羟基吡唑铁死亡抑制剂

活性优于Fer-1

化合物25通过内在自由基捕获抗氧化机制抑制铁死亡，具有作为神经退行性疾病和缺血再灌注损伤治疗药物的潜力。

Danzhi, Ying · Shen, Xin · 王书崎 · Chen, Junyi · Wu, Zhenxing · 陈文腾 · 王福俤 · 闵军霞 · 俞永平

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

EC50(化合物25)

8.6 nM

EC50(先导化合物HW-3)

120.1 nM

效力倍数

3

技术优势

效力高

化合物25抑制RSL3诱导的铁死亡，EC50低至8.6 nM，比经典抑制剂ferrostatin-1强3倍。

机制明确

通过内在自由基捕获抗氧化能力抑制铁死亡，不依赖其他途径。

广谱有效

在多种细胞系中进一步验证了其强效铁死亡抑制活性。

应用场景

• 神经退行性疾病治疗：阻断神经细胞铁死亡，延缓疾病进展。
• 缺血再灌注损伤防护：减轻缺血再灌注引起的铁死亡损伤。
• 铁死亡研究工具：作为强效抑制剂用于研究铁死亡机制。