氧化还原响应蛋白前药

胞内谷胱甘肽触发释药

利用可裂解的二硫键将细胞毒性蛋白酶K靶向递送至肿瘤细胞，在胞内还原环境下恢复活性并诱导免疫原性细胞死亡，解决蛋白药物跨膜递送与溶酶体降解难题。

章程 · Chen, Lili · Zhang, Liuwei · Lin, Sheng · 赵岩 · Li, Haidong · 王静云 · 陈麒先

ACS Applied Materials & Interfaces 2026

具体参数

MG IC

{'zh': '24', 'en': ''} nM

修饰后肿瘤摄取提高

{'zh': '3.08', 'en': ''} 倍

技术优势

肿瘤内精准释放

利用RGD肽靶向αvβ3/αvβ5整合素，并在胞内谷胱甘肽还原环境下裂解二硫键，使蛋白酶K仅在肿瘤细胞内恢复活性。

诱导抗肿瘤免疫

PK引发的细胞死亡伴随质膜通透化，释放损伤相关分子模式（DAMPs），从而激活免疫并重塑肿瘤微环境。

应用场景

• 肿瘤靶向蛋白药物：递送毒性蛋白选择性杀伤肿瘤，克服全身毒性
• 响应性药物递送载体：利用胞内谷胱甘肽触发药物释放，避免提前泄漏
• 免疫原性细胞死亡诱导剂：通过质膜破裂释放DAMPs，激活抗肿瘤免疫
• RGD靶向纳米药物：RGD修饰提高肿瘤摄取，增强靶向效率