手性铱 PDT 光敏剂

光毒指数逾 44 000

一对对映纯 TLD-1433 类似物，抗癌活性呈现手性差异，光毒指数创单核铱配合物新高。

Wang, Wen · Wang, Lei · Shi, Yusheng · 张蓉 · Shi, Zhuolin · Li, Xiaoxi · 何成 · 李学召

Inorganic Chemistry 2024

参数信息

摩尔消光系数

5.03 × 10⁴ M⁻¹ cm⁻¹

单线态氧相对量子产率

47 %

光毒指数

≤44 238

技术优势

光毒指数创纪录

对 MCF-7 细胞的光毒指数 ≤ 44 238，是目前报道的单核 Ir(III) PDT 光敏剂中最高的，意味着暗毒性低而光毒性高。

Λ 构型普遍更强

在 SK-MEL-28、HepG2 和 LO2 细胞上，Λ-Ir-3T 均比 Δ-Ir-3T 表现出更强的光毒性，多次实验重复一致。

高单线态氧产率

1O2 相对量子产率约 47%，能高效产生活性氧杀伤癌细胞。

应用场景

• 光动力治疗：提供高光毒指数和单线态氧产率的光敏剂，直接用于光动力治疗。
• 金属抗肿瘤药物：作为金属抗肿瘤药，展现强光毒性和手性依赖活性。
• 光敏药物递送：强吸收和高稳定性利于光敏剂递送系统开发。
• 肿瘤光敏传感：高摩尔消光系数可用于肿瘤成像或光敏检测。
• 手性生物大分子药物：手性构型改变抗癌活性，为手性药物设计提供范例。