吉非替尼-三唑衍生物

抗肺癌活性优于吉非替尼

一类在多个肺癌细胞系中显示强效抗增殖活性的新型吉非替尼衍生物，代表化合物7a和7j有望成为肺癌治疗的新候选药物。

Wang, Ya · Meng-Fan, Gao · 徐桂清 · 刘健 · Mao, Longfei · Hou, Xixi

Scientific Reports 2024

参数信息

IC50 (NCI-H1299)
3.94 µmol L⁻¹
IC50 (A549)
3.16 µmol L⁻¹
IC50 (NCI-H1437)
1.83 µmol L⁻¹
IC50 (NCI-H1299)
3.84 µmol L⁻¹
IC50 (A549)
3.86 µmol L⁻¹
IC50 (NCI-H1437)
1.69 µmol L⁻¹

技术优势

抗增殖活性更强

在三种EGFR野生型非小细胞肺癌细胞系中，7a和7j的IC50均低于参比药物吉非替尼，其中7j对NCI-H1437的IC50为1.69 µmol L⁻¹。

诱导细胞凋亡

化合物7a和7j能够诱导H1299细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长。

抑制集落形成与迁移

化合物7a和7j能抑制H1299细胞的集落形成和迁移能力，提示其可能抑制肿瘤转移。

体内毒性低

小鼠急性毒性实验显示化合物7a毒性较低，表明其具有较好的安全性。

应用场景