双催化炔丙基化产物

四级立体中心高选择

通过Ni/Cu双催化体系实现含全碳四级立体中心的炔丙基化产物，高收率且高对映选择性，可用于合成美索比妥的所有立体异构体。

Xihao, Chang · Zhang, Jiayin · Cheng, Xiang · Lv, Xianhai · 郭昌

Advanced Science 2024

参数信息

非对映选择性

>20 :1 dr

技术优势

立体选择性极高

该反应可高收率获得具有全碳四级立体中心的炔丙基化产物，非对映选择性高达 >20:1 dr，对映选择性高达 >99% ee，极大拓宽了复杂手性分子的合成途径。

可合成所有立体异构体

利用该双催化体系，可合成美索比妥（一种广泛使用的镇静催眠药）的所有立体化学变体，展现出立体发散合成的能力。

应用场景

• 药物合成：用于高效构建药物分子中的四级立体中心，如合成镇静药美索比妥的所有异构体。
• 手性分子合成：该反应可高对映选择性地合成含四级碳的手性分子，为手性药物提供关键中间体。
• 催化材料：所开发的Ni/Cu双催化体系为不对称炔丙基化提供了高效的催化工具。