纳帕布卡辛-褪黑素杂化STAT3抑制剂

抗多瘤株活性优于母体

与STAT3的SH2结构域结合，抑制STAT3活化并下调下游癌基因表达，体内抑瘤且不减重。

张冲 · 杨利民 · Yang, Xiaojuan · 高庆贺 · Guang-Chao, Miao Xia · 武利强

Bioorganic Chemistry 2023

具体参数

HepG IC

1.06 µM

MDA-MB- IC

1.38 µM

IC

1.3 µM

STAT SH IC

12.95 µM

技术优势

20 mg/kg (i.p.) 抑制小鼠HepG2异种移植瘤生长且无体重减轻