钌配合物催化剂
不对称氢化与脱卤
同一催化体系通过温度调控实现酮不对称氢化与无碱脱卤，为手性药物中间体合成提供新策略。
He, Chasheng · Guihua, Luo · 苏为科 · 段宏亮 · 75748231 · 张贵军 · 苏安
Industrial & Engineering Chemistry Research 2025
参数信息
- 不对称氢化转化率
- 99 %
- 对映选择性
- >99 % ee
- 脱卤产率
- 95 %
- (R)-2C中间体产率
- 60 %
- (R)-2C中间体对映选择性
- 94 % ee
- Ipragliflozin中间体脱氯产率
- 64 %
技术优势
温度即切换
同一催化体系在129 °C以下进行不对称氢化，升温后自动转变为脱卤活性物种，无需分离或更换催化剂。
无碱无氢
脱卤过程使用乙醇作氢供体，避免使用强碱和氢气，简化操作并提高安全性。
产物高选择性
不对称氢化过程中不伴随脱卤，确保产物手性中心纯度高。
应用场景
- 手性药物合成：直接构建手性醇中间体，替代传统手性拆分或贵金属催化。
- Lorlatinib中间体合成：高效合成关键中间体(R)-2C，产率60%、94% ee，简化路线。
- Ipragliflozin中间体合成：选择性脱氯该中间体，产率64%，避免使用强碱和氢气。
- 不对称催化：同一催化剂温度切换实现两类不对称转化，拓展应用范围。