MyD88抑制剂A5S

高肺部分布

相比临床I期候选药TJ-M2010-5，A5S在药代动力学上更具优势，并有效缓解LPS和脓毒症诱导的急性肺损伤。

Chen, Pan · Yu, Zou · Wang, Xiemin · Zhichao, Chen · Ke, Dong · Yang, Jun · Yaqian, Cui · Gu, Jing · Xin-Yi, Wu · Xiaobo, Li · Ying, Zhou · Mi, Guo · Zheng, Zhiwei · Qi, Chen · Zhu, Weiwei · 吴迪 · Yin, Lina · Chen, Lingfeng · Ouyang, Qin · 梁广 · Tang, Qidong

Journal of Medicinal Chemistry 2024

技术优势

高肺靶向

A5S在肺部显示出最高分布浓度，在损伤部位达到有效药物水平。

应用场景

• 炎症性疾病治疗：阻断MyD88下游NF-κB/MAPK信号，治疗急性炎症。
• 肺部给药系统：本身富集于肺部，实现肺靶向治疗。
• 激酶抑制剂开发：可作为开发MyD88激酶抑制剂的先导化合物。