他汀摄取预测更准
用CRISPR/Cas9将人SLCO1B1基因敲入大鼠，在体内重建人OATP1B1转运功能，可区分不同他汀类药物的摄取差异。
Zhang, Yuanjin · Junze, Huang · Huang, Shengbo · Liu, Jie · Luyao, Deng · Liang, Chenmeizi · Guo, Yuanqing · Yao, Bingyi · 王昕
Acta Pharmaceutica Sinica B 2024
将人SLCO1B1 cDNA插入大鼠Slco1b2基因第二外显子，人OATP1B1在大鼠肝中成功表达并具有转运功能，可直接评估人转运体在整体动物中的作用。
该模型显示OATP1B1对匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀的摄取水平不同，导致体内暴露水平不同，与体外过表达细胞系结果一致，可用于预测不同他汀的体内处置。