PDE1抑制Hypoxylonine

抑酶率近79%

首个报道对PDE1具有强抑制活性的天然产物，从柏木内生真菌中发现。

Bing, Sun · Jian-Guo, Chen · Zhao, Kun · 赵宏

Natural Product Research 2025

具体参数

PDE1抑制率
{'zh': '78.70 ± 1.07', 'en': '78.70 ± 1.07'} %
PDE1半数抑制浓度
{'zh': '40.78 ± 0.12', 'en': '40.78 ± 0.12'} μg/mL

技术优势

抑酶率近八成

化合物3在100.0 μg/mL浓度下对PDE1的抑制率达78.70%，是首个报道的该活性天然产物。

活性达微摩尔级

对PDE1的IC50为40.78 μg/mL，可作为结构改造的先导化合物。

骨架首次报道

化合物1为未报道的新化合物，化合物2-4虽已知但首次作为天然产物发现，骨架特征为酮羰基连接甲苯基与环戊烷单元。

抗真菌有活性

这些化合物还被测试了对小麦赤霉病菌的抑制活性，提示可能具有农用潜力。

应用场景