同手性Ir(III)金属螺旋

逆转奥沙利铂耐药

通过手性选择性抑制CDK1，显著增强药物摄取并诱导耐药癌细胞胀亡，光毒性指数高达2.3×10⁴。

Zhao, Xing · Xingyun, Wang · Wang, Zhicheng · Shi, Zhuolin · Zhang, Jingyi · 卫伟 · 何成 · 郭子建 · 段春迎 · 赵劲 · Wang, Xiuxiu

Angewandte Chemie - International Edition 2024

参数信息

光毒性指数

2.3×10⁴

技术优势

手性选择性抑制CDK1

Δ2S4-Hbpy与CDK1的结构相容性增强，使其光动力治疗效更强。

逆转奥沙利铂耐药

在奥沙利铂耐药的HCT8/L细胞中，通过靶向CDK1实现增强的细胞摄取、抗癌活性和胀亡性细胞死亡。

手性依赖光毒性

同手性金属螺旋表现出显著的手性依赖光细胞毒性。

应用场景

• 肿瘤耐药性治疗：逆转肿瘤对金属药物的耐药性，抑制复发。
• 金属药物递送：作为手性金属药物载体，增强耐药细胞摄取。
• 光动力治疗：利用手性选择性光毒性杀伤耐药癌细胞。
• CDK1靶向治疗：直接抑制耐药关键激酶CDK1，诱导胀亡。