苦参碱-薄荷醇低共熔溶剂

亲水性药物渗透提升5.77倍

一种由天然产物苦参碱和薄荷醇组成的低共熔溶剂，通过氢键驱动形成，能显著提高亲水性药物如栀子苷的经皮渗透和生物利用度，兼具良好皮肤安全性，适用于类风湿关节炎等疾病的经皮给药。

Hongdou, He · Huang, Xinyu · Hong, Yi · 邱振鹏 · 徐飞 · 卢山 · 郭瑜婕

International Journal of Pharmaceutics: X 2026

参数信息

体外渗透提升倍数

5.77

体内生物利用度提升倍数

2.32

持续渗透时间

24 h

技术优势

渗透提升5倍以上

相比水溶液，MT-Men (1:1) DES使栀子苷体外累积渗透百分比提高5.77倍，突破亲水性药物难渗透的限制。

体内药效持久

体内药代动力学显示，该DES使栀子苷经皮生物利用度提高2.32倍，并维持渗透超过24小时，适合需要长时间给药的场景。

皮肤安全无刺激

皮肤刺激性和细胞毒性测试表明MT-Men (1:1) DES及载药DES均具优异生物相容性和皮肤安全性，为临床应用提供保障。

应用场景

• 亲水性药物经皮递送：解决亲水性药物难以穿透角质层的问题，替代化学促渗剂。
• 类风湿关节炎治疗：载药DES在RA模型中有效抗炎，提供局部给药新选择。
• 皮肤局部给药：皮肤刺激性低，可安全用于皮肤局部持续给药。
• 天然产物药物制剂：两种天然产物通过氢键形成DES，来源安全且可生物降解。