抗肿瘤抗血管生成双效
一种同时抑制微管蛋白和VEGFR-2的小分子化合物，能克服紫杉醇耐药并兼具抗血管生成作用。
Zhenling, Liu · Shuqiang, Mao · 李慧霞 · 刘威 · Jing, Tao · 卢跃兵 · Hui, Dong · 张杰 · 宋传君 · 段勇涛 · 姚永芳
Bioorganic Chemistry 2024
对Taxol耐药MGC-803细胞的耐药指数仅1.8，显示出有效克服耐药的能力。
同时抑制微管蛋白（IC50 = 0.76 μM）和VEGFR-2（IC50 = 15.33 nM），比药物联用更具优势。
对多种人癌细胞系具有显著抗增殖作用，尤其对MGC-803细胞IC50低至5 nM。
通过降低线粒体膜电位、升高ROS、诱导G2/M期阻滞等方式诱导肿瘤细胞凋亡。