钌配合物加氢甲基化催化剂

二甲醚为甲基源

可将吲哚和喹啉直接转化为N-甲基饱和氮杂环，为利用二甲醚作为甲基源生产N-甲基饱和氮杂环提供了新途径。

Gao, Pengxiang · Zheng, Wang · Ruotong, Chang · Wei, Li · Zhao, Ziwei · Dexin, Fu · 刘庆彬

New Journal of Chemistry 2023

参数信息

底物范围

12, 9

技术优势

一步同时加氢和甲基化

通过还原N-杂环与C-N键形成耦合，直接由未官能团化的N-杂芳烃获得N-甲基饱和氮杂环，无需分步操作。

DME可作甲基源

利用二甲醚替代传统甲基化试剂，为生产N-甲基饱和氮杂环提供了一条潜在途径，原料易得且原子经济性高。

应用场景

• 药物分子后期修饰：直接在药物含氮杂环上引入甲基，避免重新构建分子骨架。
• 杂环化合物合成：从易得的N-杂芳烃一步获得N-甲基饱和氮杂环，简化合成路线。
• 钌催化转化：利用二膦-钌配合物实现温和条件下的加氢甲基化，拓展钌催化应用。