SARS-CoV-2双靶点抑制剂

Mpro/PLpro双抑制

这类抑制剂同时作用于两种关键蛋白酶，有望成为更有效的抗新冠候选药物。

Zang, Yi · Mingbo, Su · Wang, Qingxing · Xi, Cheng · Zhang, Wenru · Zhao, Yao · 陈彤 · Yingyan, Jiang · Qiang, Shen · Du, Juan · Qiuxiang, Tan · Wang, Peipei · Lixin, Gao · Jin, Zhenming · Mengmeng, Zhang · Cong, Li · Ya, Zhu · Bo, Feng · Bixi, Tang · Han, Xie · 王明伟 · Zheng, Mingyue · Pan, Xiaoyan · 杨海涛 · 许叶春 · Beili, Wu · 张磊砢 · Zihe, Rao · 杨秀娜 · 蒋华良 · 肖庚富 · Qiang, Zhao · Jia, Li

Protein and Cell 2023

参数信息

Mpro抑制剂数量
1851
PLpro抑制剂数量
205
双靶点抑制剂数量
8
Mpro抑制剂抗病毒有效率
40 %
PLpro抑制剂抗病毒有效率
20 %
Mpro-抑制剂复合物晶体结构分辨率
1.8 Å

技术优势

高效抑制

最佳抑制剂的IC50达到低纳摩尔水平，意味着在极低浓度下即可有效阻断病毒蛋白酶活性。

双靶点

8个分子同时抑制Mpro和PLpro，可能降低病毒产生耐药性的风险，提高治疗效果。

抗病毒验证

在抗病毒试验中，40%的Mpro抑制剂和20%的PLpro抑制剂表现出高效病毒抑制且低细胞毒性，证实其成药潜力。

应用场景