光激活H+/Cl-离子通道

442 nm光照可激活

一种可由可见光远程激活的合成离子通道，在光照下快速恢复离子传输能力，实现对癌细胞的精准杀伤。

Zhang, Qishui · Cao, Yin · Yuhang, Wu · Chen, Zhiqiang · Qiuping, Zhang · 吴振 · 辛鹏洋 · 严小胜 · 曾志平 · 任长亮

Angewandte Chemie - International Edition 2023

参数信息

H+/Cl-传输选择性
6.0
离子传输效率恢复率
90 %
细胞毒性增强倍数
10.5 ×
IC50
8.5 μM
对正常细胞的最大无毒性浓度
200 μM

技术优势

光照前毒性低

无光照时，化合物对正常肠细胞在200 μM浓度下仍毒性极小，说明背景活性很低。

激活后杀伤力骤增

光照10分钟后，细胞毒性相比未光照对照增强10.5倍，IC50低至8.5 μM。

H+/Cl-共转运选择性高

通道对H+和Cl-的协同运输具有6.0的选择性，有利于扰动癌细胞内离子稳态。

激活机制独特

光照激活的通道通过激活caspase 9凋亡通路并破坏自噬过程诱导癌细胞死亡，机制与常规化疗不同。

应用场景