抗多重耐药菌
通过缀合硫化苯与含硼基团，获得对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药菌株仍保持强效的截短侧耳素衍生物，克服现有截短侧耳素类药物的耐药问题。
Luo, Xinyu · Wu, Guangxu · Feng, Jing · Zhang, Jie · Yu, Hang · Han, Zunsheng · Zhu, Zihao · Liu, Bo · 潘卫东 · 李蓓蓓 · 王岩 · Zhang, Chi · 李天磊 · 张文轩 · 吴松
European Journal of Medicinal Chemistry 2024
化合物16b对多重耐药菌株（包括对现有截短侧耳素耐药的菌株）的MIC低至0.06 μg/mL，克服了耐药问题。
在MRSA感染小鼠模型中，化合物16b的ED50为3.2 mg/kg，显示出良好的体内疗效。
化合物16b在大鼠和人肝微粒体中半衰期超过60分钟，具有较好的代谢稳定性。
化合物16b在体外和体内均表现出可接受的耐受性，小鼠静脉注射100 mg/kg未观察到毒性。