多官能化1,3,4-噻二唑

无需预官能化,产率优异

一种通过元素硫和硫化钠温和作用,直接由硝基烷烃与酰基肼偶联合成1,3,4-噻二唑的新方法,避免了传统路线中需要预官能化底物的局限。

王晓楠 · 徐四龙 · Lear, Martin J. · 何旺骁 · Jing, Li

Nature Communications 2025

参数信息

底物范围(酰基肼)
>20
适用药物/肽类数量
>10

技术优势

无需预官能化

直接使用硝基烷烃和酰基肼作为原料,避免了传统合成中多步预活化的需求,简化了合成路线。

底物范围广

可兼容超过20种酰基肼、多种硝基烷烃以及10余种药物和肽类,展现出卓越的官能团耐受性。

可规模化

反应易于放大,可进行克级甚至更大规模的合成,满足实际应用的需求。

条件温和

仅使用元素硫和硫化钠在温和条件下即可实现高效转化,操作简便。

应用场景