三苯基锡大黄酸配合物

抗癌活性优于顺铂

在保留大黄酸蒽醌母核的同时引入有机锡，显著提升抗癌活性并降低肾毒性，机制涉及DNA损伤与线粒体凋亡通路。

田炜 · Mingyu, Ji · Tingting, Yang · Wen, Zhong · Yanping, Li · Mei, Yang · Peilin, Yang · Xing, Long

Journal of Molecular Structure 2024

技术优势

活性比顺铂还强

体外MTT实验显示，RS01和RS02的抗癌活性显著优于顺铂和米托蒽醌，意味着在同等剂量下可能更有效。

肾毒性低得多

尽管RS01与米托蒽醌具有相同的9,10-蒽醌骨架，但其肾毒性远低于米托蒽醌，有利于提高用药安全窗口。

能诱导凋亡

流式细胞术证实RS01能显著诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在G2期，从而抑制肿瘤细胞增殖。

可能插入DNA

分子对接和紫外-可见吸收光谱提示RS01可能以插入方式与DNA结合，为DNA靶向药物设计提供基础。

应用场景

• 抗癌药物研发：作为先导化合物优化抗肿瘤活性与安全性。
• 铂类耐药肿瘤治疗：对顺铂耐药肿瘤可能有效，因活性已优于顺铂。
• 蒽环类减毒替代：保留蒽醌骨架但降低肾毒性，替代毒性大的蒽环类药物。
• DNA靶向药物递送：利用其插入DNA的能力实现靶向递送。