肝脏靶向两性离子纳米颗粒

口服递送小檗碱

通过UDCA和CB双重修饰克服肠道屏障，并首次发现抑制GSK3-β活性以逆转胰岛素抵抗。

Ma, Yuhong · Caihua, Li · Fuwei, Han · Yunzhu, Liu · Umm E, Hani · 钟伊南 · 黄德春 · 陈维 · 钱红亮

Chemical Engineering Journal 2024

具体参数

降糖持续时间

{'zh': '~10', 'en': '~10'} h

胰岛素剂量

{'zh': '25', 'en': '25'} U/kg

技术优势

突破多重肠道屏障

UDCA修饰赋予黏液穿透能力，CB修饰实现肠上皮细胞基底侧靶向，协同克服肠道屏障。

降糖效果延长至10小时

胰岛素和小檗碱在肠道缓释长循环，协同维持降糖约10小时，降低注射频率。

逆转胰岛素抵抗

首次发现小檗碱通过抑制GSK3-β活性来逆转胰岛素抵抗，延长胰岛素治疗周期。

应用场景

• 口服胰岛素：用口服替代注射，降低长期大剂量胰岛素导致的低血糖和抵抗风险。
• 糖尿病治疗：协同小檗碱逆转胰岛素抵抗，延长每次胰岛素治疗的降糖效果。
• 纳米药物载体：UDCA和CB双修饰提高载药纳米粒的黏液穿透和基底侧靶向效率。
• 生物大分子口服递送：为多肽、蛋白质等大分子克服肠道屏障提供口服递送设计思路。