苏木精 Tau 蛋白聚集抑制剂

抑制纤维化并重塑纤维

苏木精直接结合 tau-RD，阻滞其纤维化并重塑已形成的纤维，显著降低细胞毒性，是治疗阿尔茨海默病的新型候选药物分子。

Yin, Huan · Han, Lei · Yan, Xiao · 关怡新

International Journal of Biological Macromolecules 2023

技术优势

双重作用机制

既能阻止 tau-RD 蛋白形成纤维，又能拆解已经形成的纤维，同时覆盖预防和治疗两个时间窗。

直接结合靶点

通过疏水力、氢键、π-阳离子和 π-π 堆积直接与 tau-RD 相互作用，机制明确而非泛泛的聚集抑制。

降低细胞毒性

细胞活力实验表明，苏木精能大幅缓解 tau-RD 聚集体造成的毒性，为后续功能验证提供基础。

模型生物验证

在酿酒酵母模型中也减少 tau-RD 聚集体积累，不限于体外体系。

应用场景

• 神经退行性疾病：针对 tau 聚集这一核心病理，为阿尔茨海默病等提供候选干预分子。
• tau靶向治疗：直接作用于 tau-RD 蛋白，阻断纤维化并清除已有纤维，符合 tau 靶向策略。
• 脑靶向递送：作为小分子，苏木精具备穿透血脑屏障的潜力，可探索脑内递送。