双效抗耐药肿瘤
一种集靶向蛋白降解与化疗于一体的自组装纳米组件,能同时对抗EGFR-TKI敏感和耐药的肺癌细胞,并在体内增效减毒。
马君华 · 祝睿锐 · Meijing, Li · Jian, Hui · Sijun, Fan · 马翔 · 项光亚
Acta Biomaterialia 2025
自组装形成的纳米颗粒显著提高了PROTAC的水溶性,无需载体即可在水性介质中稳定分散。
通过简化制备和避免载体辅助递送系统,降低了系统毒性,同时利用了EPR效应被动靶向肿瘤。
在耐药株中IC50达4.7 µM,并在体内对敏感株实现76%的肿瘤生长抑制,同时诱导免疫原性细胞死亡,增强抗肿瘤免疫。