利格列汀

阻断DPP4-EGFR互作

一种DPP4抑制剂，通过阻断DPP4与EGFR的相互作用促进EGFR降解，增强胶质瘤对化疗的敏感性。

Dong-yuan, Su · Hong, Biao · Yang, Shixue · Zhao, Jixing · Cui, Xiaoteng · Zhan, Qi · Yi, Kaikai · 黄艳萍 · Jiasheng, Ju · Yang, Eryan · 王琦雪 · Zhou, Junhu · Wang, Yunfei · 刘幸 · 康春生

Acta Pharmaceutica Sinica B 2025

技术优势

克服耐药

利格列汀阻断DPP4–EGFR互作，阻止EGFR被DPP4保护而免于泛素化，从而促进EGFR降解，解除EGFR过度激活导致的耐药。

联合增效

利格列汀与cPLA2抑制剂AACOCF3联用，在降低胶质母细胞瘤细胞能量代谢方面表现出协同效应。

增敏化疗

体内实验表明，利格列汀能增强替莫唑胺的抗胶质瘤疗效。

应用场景

• 胶质瘤联合治疗：与替莫唑胺等联用，增强胶质瘤治疗效果。
• EGFR驱动肿瘤：阻断DPP4-EGFR互作，促进EGFR降解。
• 化疗增敏：提高胶质瘤对化疗的敏感性。
• DPP4靶向治疗：靶向DPP4，打断其与EGFR的反馈环。