三组分硒代三唑

一步构筑硒代杂环

通过硒氮交换与铜催化叠氮-炔环加成串联反应,高效构建含硒三唑化合物,为药物发现提供结构多样的杂环砌块。

侯卫 · 周卫 · Yang, Zhikun · Huhui, Xia · Wang, Yan · Keren, Xu · Shuning, Zhang · 崔冬梅 · 马培翔 · 徐洪涛

Angewandte Chemie - International Edition 2025

参数信息

收率范围
50-95 %
IC50
3.16 μM

技术优势

一锅串联

SeNEx与CuAAC在同一催化体系内顺序发生,无需分离中间体,直接得到三取代三唑。

空气水兼容

反应无需严格除水除氧,普通实验条件下即可进行,降低了操作门槛。

官能团耐受广

多种敏感官能团在标准条件下不受影响,底物适用范围宽,适合构建多样化库。

机理明确

分离并确认了铜(I)-炔基σ配合物作为SeNEx的活性催化剂,阐明了SeNEx优先于CuAAC的原因。

应用场景