靶向TRPM2多肽抑制剂

亚微摩尔抑制效力

该多肽抑制剂通过靶向TRPM2独特的亚基间界面，实现对TRPM2的高选择性抑制，避免现有小分子抑制剂因靶向保守区域而特异性不足的问题。

姚镜 · Qing, You · Liu, Xingyu · Zhen, Wenxuan · Luo, Yanping · 余沛霖 · 杨帆 · 杨卫

Pharmacological Research 2026

技术优势

选择性高

M2IP靶向TRPM2独特的亚基间界面（interface III），该界面在其他TRP通道中不存在，因此对TRPM2的选择性高于其他TRP通道。

效力强

M2IP对TRPM2的抑制效力达到亚微摩尔级别，能有效抑制TRPM2介导的电流和钙内流。

减轻脑损伤

在小鼠缺血性脑卒中模型中，M2IP治疗显著减轻了脑损伤，显示出治疗缺血性脑卒中的潜力。

应用场景

• 缺血性脑卒中治疗：为缺血性脑卒中提供更特异、更有效的治疗手段，减少现有小分子抑制剂的脱靶效应。
• 多肽药物：作为多肽药物先导化合物，针对离子通道疾病开发新型治疗策略。
• 离子通道疾病：通过靶向特定亚基间界面，为离子通道疾病提供高选择性的多肽抑制剂。