KPC-135酶

头孢他啶-阿维巴坦耐

一种新型KPC变异酶，与野生型KPC-2相比对头孢他啶亲和力更高、对阿维巴坦敏感性降低，是造成临床高毒力肺炎克雷伯菌对头孢他啶-阿维巴坦耐药的关键物质。

Shi, Qingyu · Shen, Siquan · Ding, Li · 郭燕 · 杨洋 · 吴施 · Han, Renru · Yin, Dandan · 胡付品

Emerging Microbes and Infections 2024

参数信息

头孢他啶-阿维巴坦最低抑菌浓度

32 μg/mL

阿维巴坦50%抑制浓度升高倍数

26

技术优势

耐药机制清晰

KPC-135对头孢他啶的Km降低且对阿维巴坦的IC50升高26倍，从酶动力学层面解释了耐药表型。

抑制剂效力下降

阿维巴坦对KPC-135的50%抑制浓度较KPC-2升高约26倍，提示临床使用该组合时需警惕此变异体。

应用场景

• 耐药机制研究：阐明KPC变异体逃逸头孢他啶-阿维巴坦的酶学基础，指导耐药监测。
• 新型β-内酰胺酶抑制剂开发：以KPC-135为靶标筛选能恢复阿维巴坦敏感性的新型抑制剂。
• 临床微生物检测：检测KPC-135以预警头孢他啶-阿维巴坦治疗失败风险。