微管靶向新骨架
不同于现有苯并咪唑类抑制剂的化学结构,通过骨架跃迁获得全新微管靶向骨架,有望克服抗药性
Yu, Long · Qing, Long · Yuan Yuan, Wu · Li, Mei · Long-Fei, Li · Xian-Qun, Hu · Xin-Ming, Yang · Zhang, Ling · 刘鸿 · 周翔 · 李震 · 杨松
Journal of Agricultural and Food Chemistry 2026
采用骨架跃迁策略引入咪唑并[1,2-a]吡啶骨架并融合腙片段,对微管蛋白形成多重氢键和π-π相互作用,不同于现有苯并咪唑类抑制剂。
对葡萄座腔菌的EC50为1.52 μg/mL,优于芬苯达唑和嘧菌腙,并显示63.6%的活体防效。
与微管蛋白形成多重氢键和π-π相互作用,诱导胞内微管聚集,破坏菌丝形态和细胞结构。