含硼唑类抗真菌剂

抗耐药念珠菌

对氟康唑耐药菌株的活性优于阳性药，且对哺乳动物细胞低毒。

Yan, Zhongzuo · Zhen-bing, Lv · Dong-ze, Zhao · Guo, Mengbi · Wang, Yitong · 侯状 · 郭春

Journal of Molecular Structure 2023

参数信息

细胞毒性

>100 μM

技术优势

对抗耐药菌株

对氟康唑耐药菌株的活性优于阳性药氟康唑，有望解决唑类耐药问题。

毒性极低

代表化合物N01对哺乳动物MRC-5细胞IC50 >100 μM，几乎无细胞毒性。

作用机制明确

分子对接显示N01与白色念珠菌CYP51的结合方式类似共晶小分子VT-1161，可能为CYP51抑制剂。

应用场景

• 抗真菌药物研发：提供具有新型含硼结构的抗真菌先导化合物。
• 抗耐药真菌感染：对氟康唑耐药菌株活性优于现有药物，有望治疗耐药真菌感染。
• CYP51抑制剂：化合物N01被证实与CYP51相互作用，可作为新型CYP51抑制剂开发。