笼状吲哚内酯

护肝抗炎

从灯台树中分离的笼状单萜吲哚生物碱,结构新颖,能显著下调多种炎症相关蛋白,在肝细胞损伤模型中表现出强效抗炎活性。

Hu, Binyuan · Zhao, Yunli · Ying-Jie He · Qin, Yan · 罗晓东

Phytochemistry 2024

技术优势

多靶点抗炎

6个化合物均能同时下调NLRP3、TLR4、P-p65、NF-κB、Notch-2、IL-18、P-p38和p38等多个炎症蛋白的表达,覆盖NLRP3炎症小体和TLR4/NF-κB两条关键通路。

结构骨架新颖

化合物1和2为罕见的笼状差向异构体,具有独特的6/5/6/6/7环系,并首次在单萜吲哚生物碱中发现C5→C20内酯连接;化合物3具有独特的C18和C19降解结构,为药物化学提供了新骨架。

结构确证充分

全部新化合物的结构通过多种波谱分析、量子计算化学方法和X射线衍射共同确证,绝对构型可靠,可直接用于后续活性研究。

应用场景