增敏脱铁治疗
针对鳞状细胞癌中ALDH3A1酶活性的小分子抑制剂，与脱铁诱导剂联用能显著增强肿瘤细胞对脱铁死亡的敏感性。
Kong, Shuai · Pan, Huaguang · 张远 · Fei-Fei, Wang · 陈坚 · Wu, Jiaqi · Zhou, Dan · Jingyi, Peng · Ge, Dianlong · Lu, Yan · 但卫 · Fang, Jinman · Han, Wei · 沈成银 · Phillip Koeffler, H. · 王博石 · 江源 · Jiang, Yanyi
Oncogene 2025
EN40是ALDH3A1的特异性共价抑制剂，直接抑制其酶活性，阻断醛类解毒功能，使肿瘤细胞无法削弱铁死亡信号。
EN40与铁死亡诱导剂联用产生协同效应，在体外有效抑制SCC细胞/类器官增殖，在体内抑制肿瘤生长，增强铁死亡治疗效果。
EN40作为共价抑制剂，能够持久抑制ALDH3A1活性，选择性作用于该酶，避免对其他醛脱氢酶的干扰。