CCR5拮抗剂维替泊芬

一药多用抗三阴乳腺癌

一种已上市的光敏剂被重新发现为CCL5/CCR5轴的选择性拮抗剂,无需光活化即可通过调节免疫微环境和细胞固有机制抑制三阴性乳腺癌的生长与转移,为多种CCR5高表达的恶性肿瘤提供现成可用的治疗候选。

Chen, Ling · Song, Xiaoxu · Lianbo, Zhang · Xiang, Gang · Wang, Shuxuan · 张子剑 · Wu, Fang · 杨选明 · 张雷 · 马小京 · 于晶

Cancer Letters 2024

技术优势

无需光活化

维替泊芬在不进行光动力治疗的条件下即可直接拮抗CCR5,避免了光毒性对正常组织的损伤。

选择性更高

与已知拮抗剂马拉韦罗相比,维替泊芬对CCR5的选择性和效力更强,可降低脱靶效应。

抗转移机制明确

通过调控β-catenin和EMT关键转录因子ZEB1/ZEB2,维替泊芬抑制肿瘤转移,机制清晰。

适用多种癌症

CCR5-YAP1调控关系在15种其他癌症类型中观察到,提示维替泊芬可能用于多种CCR5高表达恶性肿瘤。

应用场景