4-溴苄基薯蓣皂苷元

高效低毒抗乳腺癌

薯蓣皂苷元衍生物，选择性抑制乳腺癌细胞MCF-7，机制清晰，毒副作用低

Sun, Yu · Ma, Tiancheng · 朱文全 · Qi-Qi, Liu · Ma, Liwei · Sun, Jia · Fan, Songjie · Ma, Yukun · 王文豹 · 张金玲

Bioorganic Chemistry 2025

参数信息

半数抑制浓度（IC50）

6.2 μM

活性提高倍数

7.95

技术优势

抗乳腺癌活性强

衍生物6j对MCF-7细胞的IC50为6.2 μM，比母体化合物活性提高7.95倍。

对正常细胞毒性低

6j对正常乳腺细胞MCF-10A的毒性相对较低，表现出良好的选择性。

阻滞细胞周期并诱导凋亡

6j显著将MCF-7细胞阻滞在G2/M期，并通过线粒体途径触发凋亡。

应用场景

• 乳腺癌治疗：选择性抑制乳腺癌细胞，正常细胞毒性低，有望成为治疗候选。
• 抗癌药物：通过阻滞细胞周期和诱导凋亡发挥抗癌作用，可作为药物先导。