不对称合成N-杂环伯胺
针对N-Boc-3-哌啶酮设计的定向进化突变体，催化口袋经结构指导的位阻诱变与迭代改造，活性提升143.4倍，解决了野生型胺脱氢酶对N-杂环酮底物接受度有限的问题。
Tao, Wu · 聂尧 · 许家兴 · 穆晓清
ACS Catalysis 2024
两轮迭代位点诱变将F-BbAmDH对N-Boc-3-哌啶酮的催化活性累计提升143.4倍，大幅提高了反应效率。
最优突变体M3-2能够接受多种结构特征的N-Boc取代杂环酮，显著扩展了底物谱。
在克级规模下合成阿格列汀关键中间体(R)-1-Boc-3-哌啶胺，获得>99% ee、86%转化率和80%分离收率，证明了实际应用潜力。