3-三氟甲基吡唑类PDE10A抑制剂

高选择性稳代谢

一种对PDE10A具有高选择性、代谢稳定且低血脑屏障渗透性的小分子抑制剂,可口服减轻心脏肥大。

袁晗 · Fengcai, Zhang · Hongzhe, Huang · Jiafei, Wu · Yi, Yang · Wan-Yi, Huang · Dongjing, Yang · 李卓明 · 李哲 · 黄玲 · 黄仪有 · 罗海彬 · Lei, Guo

Chinese Chemical Letters 2025

参数信息

PDE10A抑制活性
11.9 nmol/L
选择性
840
肝微粒体半衰期
239 min
口服有效剂量
5.0 mg/kg

技术优势

选择性极高

C7对PDE10A的抑制活性比其他PDE亚型高出840倍以上,脱靶风险低,副反应可能更少。

肝代谢稳定

肝微粒体半衰期239分钟,远超MP-10,支持每日一次或更低频次给药。

不进入中枢

血脑屏障渗透性低,避免中枢神经相关副作用,适合心血管等外周适应症。

口服有效

5.0 mg/kg口服即显著减轻异丙肾上腺素诱导的心脏肥大,降低肥大标志物和纤维化。

应用场景