高选择性稳代谢
一种对PDE10A具有高选择性、代谢稳定且低血脑屏障渗透性的小分子抑制剂,可口服减轻心脏肥大。
袁晗 · Fengcai, Zhang · Hongzhe, Huang · Jiafei, Wu · Yi, Yang · Wan-Yi, Huang · Dongjing, Yang · 李卓明 · 李哲 · 黄玲 · 黄仪有 · 罗海彬 · Lei, Guo
Chinese Chemical Letters 2025
C7对PDE10A的抑制活性比其他PDE亚型高出840倍以上,脱靶风险低,副反应可能更少。
肝微粒体半衰期239分钟,远超MP-10,支持每日一次或更低频次给药。
血脑屏障渗透性低,避免中枢神经相关副作用,适合心血管等外周适应症。
5.0 mg/kg口服即显著减轻异丙肾上腺素诱导的心脏肥大,降低肥大标志物和纤维化。