7-氮杂吲哚化合物

促血管生成

本系列中的两个化合物在斑马鱼模型中表现出显著的促血管生成作用，而另四个化合物则具有强效抗炎活性。

Lifang, Zou · Zhongfeng, Luo · Lü, Zibin · 曾伟 · 刘俊珊

Bioorganic and Medicinal Chemistry 2025

技术优势

合成路线新颖

采用双 Csp²-H 键活化策略，无需预官能团化，可高效构建 7-氮杂吲哚骨架。

活性化合物明确

斑马鱼模型筛选出 I-47、I-51 具有显著促血管生成作用，I-17、I-29、I-35、I-37 具有强效抗炎作用，可直接作为先导化合物。

抗炎机制清晰

新化合物 I-37 在机械损伤和 LPS 诱导的炎症模型中呈浓度依赖性减轻炎症，机制与抑制 TNF-α 和 IL-6 相关。

应用场景

• 血管生成促进剂：提供 I-47 和 I-51 作为促血管生成先导化合物，用于缺血性疾病或组织修复的研究。
• 抗炎药物先导：提供 I-17、I-29、I-35、I-37 作为抗炎先导化合物，可进一步优化用于炎症性疾病。
• 炎症靶向治疗：I-37 通过抑制 TNF-α 和 IL-6 发挥抗炎作用，可用于靶向炎症信号通路的治疗。
• 组织修复：促血管生成化合物可促进血管新生，为组织修复提供支持。