P-立体膦烷氧化物

拆分因子超1057

通过铑催化的动力学拆分获得对映纯P-立体膦烷氧化物，在ADPKD模型中显著抑制肾囊肿生长，为药物发现提供新型手性骨架。

Yin, Long · Wu, Changhui · Zhang, Haoran · Wenchao, Zhao · 郭梦喆 · 窦晓巍 · 郭栋

Nature Communications 2024

参数信息

diastereoselectivity

1 dr

对映选择性高

>99 %

化合物

3 az

技术优势

可开发ADPKD药物

手性膦烷氧化物中的化合物 3az 能在体外和体内显著抑制肾囊肿生长，为 ADPKD 药物发现提供新骨架。

应用场景

• 多囊肾病药物开发：化合物3az在ADPKD模型中抑制囊肿生长，提供新药骨架。
• 手性配体：对映纯的P-立体膦烷氧化物可作为手性配体用于不对称催化。
• 手性药物合成：动力学拆分提供高效合成手性膦烷氧化物的方法。