Americanin B（木脂素）

靶向NLRP3的焦亡抑制剂

一种木脂素类天然产物，通过直接结合NLRP3蛋白抑制其活化，从而阻断下游焦亡通路。

Liu, Yeshu · Yao, Xiaohu · Yang, Yanqiu · Mi, Yan · Wang, Yingjie · Fang, Mingxia · 陈刚 · Li, Ning · 侯悦

Phytomedicine 2024

技术优势

直接结合NLRP3

分子对接、CETSA和DARTS实验证实AMEB与NLRP3蛋白直接结合，这是其抑制炎症小体活化的分子基础。

减轻脑损伤

AMEB减轻LPS诱导脓毒症小鼠的脑损伤，提示其对脓毒症脑病有保护作用。

抑制细胞焦亡

AMEB抑制LPS+ATP刺激的BV-2细胞焦亡，并降低NLRP3、ASC、caspase-1、GSDMD、IL-1β和IL-18的水平。

应用场景

• 脓毒症相关脑病治疗：AMEB通过抑制NLRP3介导的焦亡减轻脓毒症脑病小鼠的脑损伤，提供新的治疗策略。
• NLRP3炎症小体抑制剂：AMEB直接结合NLRP3蛋白并抑制炎症小体活化，是潜在的NLRP3抑制剂。