镍催化烯酰胺

手性硼酸酯

首个镍催化未活化烯酰胺的对映选择性硼氢化反应，以高区域和对映选择性获得药用β-氨基硼酸酯。

Jia-Xin, Li · Wei, Zhuo · 张政 · 苏波

Organic Letters 2026

参数信息

对映选择性

96 % ee

技术优势

不用贵金属

用丰产镍催化剂代替铑，降低成本和可持续性负担，同时保持高对映选择性。

底物范围宽

对未活化烯酰胺有效，弥补了此前体系对富电子内烯烃的不足。

条件温和

操作条件温和，适合大规模应用和功能团兼容性。

直接得药用砌块

产物β-氨基硼酸酯是药物化学中有价值的中间体，可直接用于后续转化。

应用场景

• 手性合成：用非贵金属催化剂高效构建手性碳中心，替代传统贵金属体系。
• 药物合成：直接提供带有氨基的手性硼酸酯中间体，用于药物分子后期官能团化。
• 靶向蛋白降解：手性β-氨基硼酸酯可作为连接臂或配体片段，引入蛋白降解嵌合体分子。