磷酸化泛素激活配体

激活Parkin扩库PROTAC

该配体通过总化学合成偶联靶蛋白配体,激活自抑制的Parkin E3连接酶,实现Brd4和SF3B1的同时降解。

Fangdan, Chen · Qing, Zhan · Qu, Qian · Siyi, Cui · Yicheng, Weng · Pan, Man · Zheng, Qingyun · Hu, Honggang · Yu, Yuanyuan

Science China Chemistry 2025

技术优势

成功诱导Brd4和SF3B1的泛素化与降解

同时靶向Brd4和SF3B1两种蛋白进行降解