开裂型PPAP分子

抑制NLRP3炎症小体

从多花藤黄果皮中分离的三种新型开裂型多环聚戊烯化酰基间苯三酚，其中化合物2通过抑制NLRP3炎症小体激活，剂量依赖性地抑制IL-1β分泌和细胞焦亡。

Cao, Jun · Chen, Jiali · Du, Rong Rong · Qingwen, Zhang · 甘礼社 · 张培成 · Lin, Ligen

Organic Chemistry Frontiers 2023

技术优势

首个再芳香化+甲基迁移PPAP

化合物2是首个具有再芳香化和甲基迁移特征的PPAP，这一独特重排过程形成了新的骨架。

抑制NLRP3炎症小体

化合物2通过抑制NLRP3炎症小体的激活，剂量依赖性地抑制IL-1β分泌和细胞焦亡。

应用场景

• 抗炎药物开发：化合物2可直接作为抗炎候选分子，或经结构优化开发新型NLRP3抑制剂。
• NLRP3相关疾病治疗：针对NLRP3异常激活的疾病（如痛风、动脉粥样硬化），化合物2可抑制IL-1β分泌和焦亡。
• 天然产物衍生先导化合物：罕见骨架和良好活性使化合物2成为基于天然产物的先导化合物，可进行后续修饰。