BCR-ABL共价抑制剂

共价结合长效抑制

通过羟基植入策略将非共价抑制剂转化为共价抑制剂，实现更持久的BCR-ABL抑制，为克服耐药性和减少副作用提供了新途径。

Sun, Jie · Lou, Liang · Zhu, Chengjun · Chen, Peng · Tang, Guanghui · Miao, Shu-Xin · Dong, Xiao · 张志民 · 高理钱 · Yao, Shao Q.

Journal of Advanced Research 2024

技术优势

B1溶解度增强，生物活性优于PPY-A

B4与ABL激酶形成稳定共价键，实现持续抑制

P1和D3在K562异种移植小鼠中显示更好的安全性和显著肿瘤控制