苯并噻吩并嘧啶衍生物

30分钟快速合成

利用简单原料通过一锅级联环化快速构建结构多样的苯并[4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶骨架，避免繁琐的多步合成。

Wan, Juan · Zhou, Zhang · Wu, Qin · 黄超

Organic Letters 2023

参数信息

产率

77-89 %

反应时间

20 min

底物实例数

33

技术优势

一锅法合成

三种简单原料在单一反应瓶中直接转化为目标骨架，无需分离中间体。

反应迅速

反应在乙醇中仅需 20 分钟即可完成，适合快速合成。

产率良好

产率达到 77-89%，满足合成实用性要求。

应用场景

• 含硫杂环合成：提供高效构建苯并噻吩并嘧啶含硫杂环的新方法，替代多步路线。
• 小分子药物：快速合成结构多样的杂环骨架，供药物化学家构建化合物库进行活性筛选。
• 酶抑制剂：苯并噻吩并嘧啶骨架可作为酶抑制剂的先导结构，该法便于快速衍生化。
• 有机光电材料：含硫稠杂环具有潜在光电性质，该法可快速合成材料分子库。