噻二唑噻唑烷二酮衍生物

可逆非竞争性抑制

通过上调胰岛素信号通路缓解胰岛素抵抗，口服可改善糖尿病小鼠的血糖和血脂。

Li, Mengyue · Jinping, Sun · Bingwen, Liang · Xu, Lei · 李佳 · 王少华 · Xu, Xuetao

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

PTP1B抑制活性 (IC50)

0.41 μM

PTP1B抑制活性 (IC50范围)

0.41-4.68 μM

技术优势

口服有效

MY17口服给药即可显著降低糖尿病小鼠空腹血糖并改善葡萄糖耐量，无需注射。

可逆非竞争性抑制

MY17通过可逆的非竞争性机制抑制PTP1B，避免不可逆抑制可能带来的脱靶毒性。

活性远优于阳性对照

MY17的IC50为0.41 μM，阳性对照石胆酸的IC50为9.62 μM，活性提高约23倍。

应用场景

• 2型糖尿病治疗：口服有效，可降低空腹血糖、改善胰岛素抵抗和血脂异常。
• PTP1B抑制剂：可逆非竞争性抑制，IC50低至0.41 μM，是PTP1B靶点验证工具和先导物。
• 代谢病药物：改善糖尿病小鼠葡萄糖耐量和血脂异常，具有代谢调节潜力。