Indisulam分子胶

降解RBM39抗癌

通过诱导RBM39降解引发广泛异常剪接和关键效应蛋白THOC1耗竭，显著抑制T-ALL细胞增殖并促进凋亡。

杨洋 · Yu, Juanjuan · Hongli, Yin · Chu, Xinran · 王晓东 · 胡绍燕 · Xiaochen, Wu · Bi, Zhou · Wang, Wenjuan · Zhang, Shuqi · Chen, Yanling · 石磊 · 李之珩 · Zhuo, Ran · Zhang, Yongping · 陶燕芳 · Wu, Di · Li, Xiaolu · Zhang, Zimu · 潘健 · 卢俊

Journal of Experimental and Clinical Cancer Research 2024

技术优势

直接降解RBM39

Indisulam作为分子胶，诱导RBM39快速降解，从而抑制T-ALL细胞增殖并促进凋亡。

导致THOC1蛋白耗竭

RBM39降解引发广泛异常剪接，导致关键下游效应蛋白THOC1异常翻译并最终耗竭，从而发挥抗肿瘤作用。

依赖DCAF15

Indisulam的疗效依赖于DCAF15的存在；缺乏DCAF15时，药物无法诱导预期的功能改变，提示其作用具有靶点选择性。

应用场景