(S)-n31 SaFabI抑制剂

MRSA皮肤感染疗效优于利奈唑胺

一种手性优化的金黄色葡萄球菌FabI抑制剂，以更高的选择性和体内疗效为MRSA感染提供靶向疗法。

Yan-yan, Liu · Qiu, Tao · 杨涛 · 罗有福

Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

IC50

94.0 nM

MIC

0.25–1 μg/mL

技术优势

活性最强

(S)-n31的IC50为94.0 nM，是n31的2倍提升，也是整个系列中最优的酶抑制活性。

疗效优于利奈唑胺

在MRSA皮肤感染模型中，剂量依赖地改善感染，疗效超过已上市药物利奈唑胺。

选择性高

特异性抑制金黄色葡萄球菌FabI，对细菌选择性高，对宿主细胞毒性低。

药代性质好

n31显示出良好的药代动力学特性，手性拆分后活性进一步提升。

应用场景

• 抗菌药物研发：作为高活性FabI抑制剂先导物，用于开发新型窄谱抗MRSA药物。
• MRSA感染治疗：体内疗效优于利奈唑胺，有望成为耐药菌感染的新疗法。