替康唑抗菌剂

破坏细胞完整性

可破坏结核分枝杆菌细胞壁与细胞膜完整性,为对抗耐药结核提供新选择。

蒙建州 · 卢水华

European Journal of Pharmacology 2025

参数信息

最低抑菌浓度
1 μg/mL
最低抑菌浓度
4 μg/mL
最低抑菌浓度(胆固醇或棕榈酸为唯一碳源)
2 μg/mL
胞内ATP水平下降幅度
50 %

技术优势

对耐药株有效

替康唑对Mtb H37Ra和H37Rv均显示抗菌活性,MIC分别为4 μg/mL和1 μg/mL,提示其对敏感和耐药菌株均可能有效。

破坏细胞完整性

0.5×MIC处理5天后,结核菌细胞表面出现内陷和凸起,胞内ATP水平下降近50%,表明其破坏细胞壁和细胞膜的完整性。

靶向脂质代谢

以胆固醇或棕榈酸为唯一碳源时,替康唑对Mtb H37Ra的MIC降至2 μg/mL,表明其可能通过抑制脂质代谢发挥作用。

应用场景