三环苯并恶嗪基恶唑烷酮

抗多种耐药菌

该抗菌剂能抑制蛋白质合成并破坏细胞膜，对多种耐药菌株有效，且耐药发展率低于利奈唑胺。

Lu, Haijia · Han, Xiaowan · Qin, Di · Li, Sheng · Chen, Du · Wang, Bin · Zhao, Hongyi · 陆宇 · 刘忆霜 · Hu, Hai Yu · 刘雅 · 张东峰

Journal of Medicinal Chemistry 2024

技术优势

对多种耐药菌有效

对MRSA、MRSE、VISA、VRE以及利奈唑胺耐药粪肠球菌等临床耐药菌株均显示出有效抗菌活性。

耐药发展率更低

在MRSA中，化合物16d诱导耐药发展的频率低于利奈唑胺，表明其具有延缓耐药出现的潜力。

破坏生物被膜

化合物16d能显著破坏MRSA生物被膜，这是其区别于利奈唑胺的机制之一。

应用场景

• 抗菌药物：作为新型抗菌药物候选，直接抑制耐药菌生长。
• 耐药菌感染治疗：用于治疗由MRSA、VRE等耐药菌引起的严重感染，提供利奈唑胺之外的替代选择。
• 抗感染治疗：通过抑制蛋白质合成和破坏细菌细胞膜双重机制发挥抗感染作用，并减少耐药发展。