吡喃酮-氨基甲酸酯BuChE抑制剂

抗神经炎且血脑屏障透过

一种选择性丁酰胆碱酯酶抑制剂，兼具抗神经炎症活性，在动物模型中改善认知功能。

Yu, Chuanyu · Liu, Xueyan · Bingxiang, Ma · Xu, Jiexin · 彭花萍 · 查代君

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 2024

参数信息

马血清丁酰胆碱酯酶抑制活性

4.68 nM

人源丁酰胆碱酯酶抑制活性

9.12 nM

一氧化氮释放抑制率

28.82 %

技术优势

选择性抑制BuChE

对BuChE的抑制活性比对AChE更强，可减少外周胆碱能副作用。

抗神经炎症

在10 μM时抑制28.82%的NO释放，与氢化可的松相当，可减轻神经炎症损伤。

血脑屏障透过率高

PAMPA-BBB实验证实其高血脑屏障透过率，有利于中枢神经系统靶点暴露。

应用场景

• 阿尔茨海默病治疗：通过抑制BuChE和抗神经炎症改善认知，用于AD治疗。
• 神经退行性疾病药物递送：高血脑屏障透过率使其能有效递送至中枢神经系统。
• 中枢神经系统小分子药物：作为小分子BuChE抑制剂，可口服并穿透血脑屏障。