钴催化N-杂环

五至七元环可调

通过钴催化级联反应，用同一方法可从炔酰胺与1,3-二羰基化合物选择性构建不同环大小的N-杂环，为多样化杂环库的合成提供了一条高效路径。

Zhang, Biao · 阳绪衡 · 黄健 · 陶呈安 · 王建方

Advanced Synthesis and Catalysis 2023

参数信息

产物环大小

5;6;7

技术优势

一个催化剂，三种环

使用同样的钴催化剂和前体，通过控制反应条件即可分别得到五元、六元或七元N-杂环，无需为每种环尺寸开发独立方法。

底物范围广

多种炔酰胺和1,3-二羰基化合物都能顺利反应，且对各类官能团有很好的兼容性，适合快速构建杂环库。

应用场景

• 药物合成：快速构建多种含氮杂环骨架，用于药物分子合成。
• 杂环化合物库：单一方法即可获得不同环大小的杂环，非常适合库的构建。
• 小分子药物：提供含氮杂环核心骨架，是许多小分子药物的关键结构。
• 生物活性分子：高效合成含氮杂环，可用于修饰生物活性分子。