化学钉合蛋白质抑制剂

高效穿膜·低nM靶向

通过重组化学钉合策略，赋予蛋白质抑制剂优异的细胞穿透能力和结构稳定性，实现对细胞内靶点的高效抑制。

ORecord 科技单元

Chem 2026

技术优势

胞内活性跃进

钉合蛋白的细胞摄取量显著高于 Omomyc，从而在胞内报告基因检测和癌细胞增殖抑制中展现出数倍乃至数量级增强的效力。

高选择性杀伤

HeloMYC-1421 仅对 MYC 依赖性癌细胞表现出抗增殖作用，对非依赖性细胞影响微弱，有望降低脱靶毒性。

血清稳定性保留

钉合修饰不仅未破坏蛋白结构，还增强了其抗血清降解能力，使其更适用于体内递送。

应用场景

• 癌症靶向治疗：直接抑制胞内 MYC 等癌蛋白，选择性清除依赖其活性的肿瘤细胞。
• 蛋白质药物递送：用化学钉合代替融合穿膜肽，实现全蛋白胞内递送并保留活性。
• 穿膜肽：将钉合策略从短肽拓展至整蛋白，克服了穿膜肽的尺寸限制。
• 生物催化：为胞内酶替代或调控提供可穿透细胞膜的全长蛋白骨架。
• 蛋白-蛋白相互作用：通过对全长蛋白进行钉合，稳定其活性构象以直接干扰胞内 PPIs。